1 таб. топирамат 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (Серия 85) - поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид E 171, тальк, краситель железа оксид желтый Е 172.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, сорбитол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Препарат относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Топирамат снижает частоту возникновения потенциалов действия, которые характерны для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Это действующее вещество потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), модулирует активность самих GABAA-рецепторов, а также препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату и не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Помимо этого, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, но этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, видимо, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.
Фармакокинетика
После приема внутрь топирамат всасывается быстро и эффективно. Биодоступность - 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата. Связывание с белками плазмы составляет 13-17%. После однократного приема в дозах до 1.2 г средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола: у женщин он составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин. Фармакокинетика топирамата носит линейный характер. Плазменный клиренс остается постоянным, при этом AUC в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Css в плазме достигается через 4-8 дней. После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 раза/сут Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. В плазме, моче и кале человека идентифицировано 6 практически неактивных метаболитов. Выводится в основном почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Плазменный клиренс составляет 20-30 мл/мин. После многократного приема в дозах по 50 мг и 100 мг 2 раза/сут T1/2 топирамата из плазмы в среднем составляет 21 ч.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.
Повышенная чувствительность к топирамату.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.
Применение топирамата для лечения острых приступов мигрени не изучено.
С осторожностью следует применять при почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в личном и семейном анамнезе), гиперкальциурии.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования топирамата.
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. В клинических исследованиях у взрослых при лечении эпилепсии дозы уменьшали на 50-100 мг с интервалом 1 нед. и на 25-50 мг у взрослых, получающих топирамат в дозе 100 мг/сут для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях топирамат постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена топирамата, то рекомендуется контролировать состояние пациента.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
На фоне применения топирамата возможны уменьшение потоотделения и гипертермия, особенно у детей младшего возраста, в условиях повышенной температуры окружающей среды. Достаточное восполнение потери жидкости до и во время такой деятельности, как физические упражнения или пребывание в условиях высоких температур, может сократить риск обусловленных перегреванием осложнений.
В период лечения необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной идеализации и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной идеализации или суицидального поведения.
При возникновении нарушений со стороны органа зрения, в т.ч. синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, следует отменить топирамат, как только лечащий врач сочтет это возможным. При необходимости, следует принять меры, направленные на понижение внутриглазного давления.
Во избежание возникновения метаболического ацидоза, в период лечения топираматом рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации гидрокарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием топирамата. У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Вита Центральная | Боткинская ул, 15 к 1, СПб | Круглосуточно | 458 ₽ |
Планета Здоровья | Сенная пл, 13, СПб | Круглосуточно | 517 ₽ |
Неболейка | Луначарского пр, 72 к 1 литер а, СПб | 09:00-22:00 Пн-Вс | 550 ₽ |
АптекаПлюс | Петергофское ш, 45, СПб | 09:00-21:00 Пн-Вс | 553 ₽ |
Вита Экспресс | Набережная ул, 1к4, Кировск, ЛО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 613 ₽ |
Ipharm POLZAru | Николая Рубцова ул, 9 литера А, Парголово п, СПб | Круглосуточно | 617 ₽ |
Айфарм POLZAru | Варшавская ул, 6 к 2 стр 1, СПб | 09:00-21:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Алоэ POLZAru | Центральная ул, 2 литера А, Лисий Нос п, СПб | 09:00-21:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Бионика Оплата только наличными POLZAru | Софийская ул, 47к1 литера А, СПб | 09:00-23:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Будьте Здоровы POLZAru | Леонова ул, 5, Гатчина, Гатчинский р-н, ЛО | 09:00-21:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Будьте здоровы POLZAru | Урицкого ул, 2А, Гатчина, Гатчинский р-н, ЛО | 09:00-19:00 Пн-Пт | 617 ₽ |
Бюджетная POLZAru | Ветеранов пр, 169 к 4 стр 1, СПб | 08:00-21:30 Пн-Вс | 617 ₽ |
Дэнифарм Плюс POLZAru | Колпинское ш, 61, Шушары п, СПб | 10:00-20:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Жемчужина POLZAru | Катерников ул, 5к1, СПб | 09:00-22:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Кубил POLZAru | Индустриальный пр, 35 к 1 литер а, СПб | Круглосуточно | 617 ₽ |
Лаванда POLZAru | 1-я В.О. линия, 50 литера А, СПб | 08:00-22:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс | 617 ₽ |
Ле-Фарм POLZAru | Большая Московская ул, 18 литера А, СПб | 09:00-22:00 Пн-Вс | 617 ₽ |
Лесколовская фармация POLZAru | Красноборская ул, 9А, Лесколово д, Всеволожский р-н, ЛО | 09:00-19:30 Пн-Пт, 09:00-18:30 Сб-Вс | 617 ₽ |
Меди Плюс POLZAru | Энгельса пр, 27, СПб | 08:00-20:00 Пн-Пт, 10:00-18:00 Сб | 617 ₽ |
Мята Оплата только наличными POLZAru | Кременчугская ул, 11к1, СПб | 08:00-23:00 Пн-Пт, 09:00-22:00 Сб-Вс | 617 ₽ |